Investigadores de Stanford producen un innovador compuesto que combate el cáncer

Investigadores de Stanford producen un innovador compuesto que combate el cáncer

En lo que puede llamarse un gran avance científico, los investigadores de Stanford han descubierto una forma ‘rápida y sostenible’ de producir sintéticamente un innovador compuesto denominado EBC-46 que promete combatir el cáncer.

5 de octubre de 2022

Un abundante material de origen vegetal que los investigadores demostraron brillantemente, por primera vez, cómo transformarlo químicamente. Esto era algo que mucha gente había considerado imposible, ya que la única fuente conocida actualmente del compuesto es una sola especie de planta que crece únicamente en una pequeña región de selva tropical del noreste de Australia.

EBC-46 había entrado recientemente en ensayos clínicos en humanos después de su tasa de éxito extremadamente alta en el tratamiento de un tipo de cáncer en perros. Dada su estructura increíblemente complicada, EBC-46 era sintéticamente inaccesible. De hecho, el camino para producirlo en un laboratorio era inexistente.

El innovador compuesto

En la naturaleza, el compuesto EBC-46 técnicamente llamado tigilanol tiglate, aparece en las semillas de la fruta rosada del árbol de rubor, Fontainea picrosperma. Estas semillas, cuando se ingieren, pueden provocar vómitos y diarrea, por lo que los canguros, por ejemplo, las evitan cuando comen fruta de rubor.

El tigilanol tiglate, actúa promoviendo una respuesta inmunitaria localizada contra los tumores. Esta respuesta rompe los vasos sanguíneos del tumor y mata sus células cancerosas.

“Estamos muy emocionados de informar sobre la primera síntesis escalable de EBC-46. Ser capaces de producir EBC-46 en el laboratorio realmente abre enormes oportunidades clínicas y de investigación, declara Paul Wender en un comunicado, profesor de la Facultad de Humanidades y Ciencias y profesor de química y biología de sistemas en Stanford, y autor principal del estudio que fue publicado en la revista cinetífica Nature Chemistry.

El compuesto apareció inicialmente a través de un proceso automatizado de detección de candidatos a fármacos por parte de QBiotics, una empresa australiana. En 2020, tanto la Agencia Europea de Medicamentos como la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos aprobaron un medicamento basado en EBC-46, vendido bajo la marca Stelfonta, para tratar el cáncer de mastocitos, el tumor de piel más común en perros.

Un estudio reveló una tasa de curación del 75 por ciento después de una sola inyección y una tasa del 88 por ciento después de una segunda dosis. Desde entonces, se han iniciado ensayos clínicos para cánceres de piel, cabeza y cuello y tejidos blandos en humanos.

La posibilidad de producir el innovador compuesto que combate el cáncer directamente en el laboratorio

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La producción sintética de EBC-46

Los científicos consideraron establecer plantaciones especiales para árboles de rubor llegando a laconclusión de que la idea no es viable. Los árboles requieren polinización, lo que significa que debe estar disponible el tipo adecuado de animales polinizadores. Los árboles también deben plantarse en densidades y distancias apropiadas para ayudar a la polinización. De hecho, las variaciones estacionales y climáticas podrían afectar a los árboles, junto con los patógenos.

“Para una producción sostenible y confiable de EBC-46 en las cantidades que necesitamos realmente necesitamos ir por la ruta sintética”, dijo Wender.

Como punto de partida, los investigadores seleccionaron Croton tiglium, comúnmente conocido como crotón de purga, una hierba utilizada en la medicina tradicional china, para hacer el compuesto forbol.

Las semillas tenían que ser molidas y se les incluyó un solvente caliente para extraer el aceite rico en forbol. Luego, los investigadores tuvieron que resolver un ‘desafío previamente insuperable’: adornar una parte de la molécula, llamada anillo B, con átomos de oxígeno cuidadosamente introducidos. Esto es necesario para permitir que EBC-46 interactúe con PKC y modifique la actividad de la enzima en las células.

Según Wender, es probable que la disponibilidad más amplia de EBC-46 y sus compuestos primos que influyen en la PKC que ofrece este enfoque innovador acelere la investigación de nuevos tratamientos potencialmente revolucionarios.

“A medida que aprendemos más y más sobre cómo funcionan las células, aprendemos más sobre cómo podemos controlar esa funcionalidad”, dijo Wender. “Ese control de la funcionalidad es particularmente importante al tratar con células que se vuelven rebeldes en enfermedades que van desde el cáncer hasta el Alzheimer”.   Fuente | Interesting Engineering
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